抗組胺藥發(fā)展到第三代了,為何普通感冒時還是首選第一代的馬來酸氯苯那敏?

時間 :2021-05-19 閱讀量:10144次 分享:


馬來酸氯苯那敏片(撲爾敏)是市售抗感冒藥中的“??汀?,作為抗組胺藥,馬來酸氯苯那敏片可消除或減輕因感冒引起的流淚,流涕,噴嚏等過敏癥狀。

作為第一代抗組胺藥,其中樞神經活性強,受體特異性差,能引致明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用,使患者嗜睡或工作能力難以集中。而以氯雷他定等為代表的第二代抗組胺藥具有H1 受體選擇性高,無鎮(zhèn)靜作用,抗膽堿作用與抗組胺作用相分離的特點,中樞神經系統(tǒng)不良反應較少。同為抗組胺藥,為什么感冒藥中需要選用撲爾敏,而不用第二代如氯雷他定?


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抗組胺藥有三代,代代皆不同。以馬來酸氯苯那敏片為代表的第一代抗組胺藥,能阻斷組胺與變態(tài)反應靶細胞上的?H1 受體結合,但并不影響組胺的代謝,也不阻斷體內組胺的釋放。同時,具有中樞抑制和抗膽堿作用。苯海拉明還可直接作用于延髓的咳嗽中樞,抑制咳嗽反射。以氯雷他定為代表的第二代抗組胺藥對外周組胺?H1 受體有較強的選擇性拮抗作用,對中樞組胺H1受體的親和力較低,對乙酰膽堿和腎上腺素α1受體作用極小,因此不具有中樞鎮(zhèn)靜作用,也無明顯的抗膽堿作用。大大減少了第一代抗組胺藥產生的嗜睡或工作能力難以集中等不良反應。以地氯雷他定為代表的第三代抗組胺藥在藥理作用上與第二代類似,但較第二代抗組胺藥抗過敏和抗炎效能增強,鎮(zhèn)靜、心臟毒性以及藥物間相互作用減少,療效確切、不良反應小。



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? ? ? ? ?兩大指南雙雙推薦,以馬來酸氯苯那敏片為代表的第一代抗組胺藥為普通感冒首選藥物。

2012 普通感冒診治指南》中明確提出:抗組胺藥具有抗過敏作用,通過阻斷組胺受體抑制小血管擴張,降低血管通透性,有助于消除或減輕普通感冒患者的打噴嚏和流涕等癥狀。但該類藥物的常見不良反應包括嗜睡、疲乏等,從事車船駕駛、登高作業(yè)或操作精密儀器等行業(yè)工作者慎用。



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第一代抗組胺藥,如馬來酸氯苯那敏和苯海拉明等,具有穿過血腦屏障、滲透人中樞神經細胞與組胺受體結合的能力,因其具有一定程度的抗膽堿作用,有助于減少分泌物、減輕咳嗽癥狀,因此推薦其為普通感冒的首選藥物。

第二代抗組胺藥盡管具有非嗜睡、非鎮(zhèn)靜的優(yōu)點,但因其無抗膽堿的作用,故不能鎮(zhèn)咳。

《咳嗽的診斷與治療指南(2015)》指出:單用第一代抗組胺藥治療無明顯臨床獲益。第一代抗組胺藥如馬來酸氯苯那敏(2~4 mg/次,3次/d)等聯(lián)合減充血劑能夠改善成人及青少年的感冒相關打噴嚏、鼻塞等多種癥狀。對于普通感冒所致的咳嗽患者,中樞性止咳藥物緩解咳嗽的效果有限,不推薦常規(guī)使用?。推薦由第一代抗組胺藥物、減充血劑聯(lián)合鎮(zhèn)咳藥物的復方制劑治療伴有咳嗽的普通感冒。



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應用第一代抗組胺藥??特殊人群需謹慎。

1、單用第一代抗組胺藥治療無明顯臨床獲益,不推薦單獨使用。

2、嬰幼兒:2歲以下幼兒,用藥需要特別謹慎;兒童用藥推薦馬來酸氯苯那敏。

3、妊娠及哺乳期婦女:美國?FDA 對氯苯那敏的妊娠安全性分級為 B 級,孕婦慎用。苯海拉明妊娠早期用藥,嬰兒腭裂、腹股溝疝和泌尿生殖器官畸形的發(fā)生率可能增多,國內資料建議妊娠早期婦女禁用。哺乳期應避免使用苯海拉明、馬來酸氯苯那敏。

4、老年患者:老年人基礎疾病多,日常服藥較多,需注意藥物間的相互作用。若無明確肝腎功能不全、嚴重心腦血管疾病、消化道潰瘍出血病史,可正常劑量服用。若合并上述疾病,應參考相關人群用藥指南。

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2. 中國醫(yī)師協(xié)會呼吸醫(yī)師分會、中國醫(yī)師協(xié)會急診醫(yī)師分會. 2012 普通感冒規(guī)范診治的專家共識. 中華內科雜志. 2012.4;51;4?

3. ?中華醫(yī)學會呼吸病學分會哮喘學組. 咳嗽的診斷與治療指南(2015). 中華結核和呼吸雜志.2015;5:323-339.

4. 衛(wèi)生部合理用藥專家委員會. 中國醫(yī)師藥師臨床用藥指南(第二版). 重慶出版社. 2014.7